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泌尿外科常用药物(三)
作者: 本站     来源: 本站整理     发布时间: 2010/7/12 17:45:02

                                             前列腺增生、前列腺癌治疗
1、 
α-肾上腺受体阻滞剂
作用原理是阻止神经传递介质肾上腺素和受体结合,能选择性地作用于前列腺及膀胱颈的平滑肌,降低其张力,使尿道平滑肌松弛,改善排尿受阻症状。这类药物起效快,一般用药3-5天,80%的患者症状会得到明显改善。对于同时患有高血压、高血脂者,选用高特灵既可治疗良性前列腺增生,又能降血压、降血脂。但这类药物不能使增生的前列腺缩小,长期使用会出现耐受现象,副作用也较多。有可能引起直立性低血压,还可能会有心功过速、鼻塞等副作用。
(1) 
非选择性α受体阻滞剂  
酚苄明(Phenoxybenzamine)有显著降低周围血管阻力,增加血容量,改善血液循环,增加心脏排血量和血管容量、降低氧耗量等作用;同时,还有抗组织胺作用,更有利于毛细血管的恢复。毒副作用]可发生体位性低血压、心悸、心动过速、瞌睡、镇静、瞳孔缩小、鼻粘膜充血、口干、恶心、呕吐、食欲不振等不良反应。冠状动脉功能不全、肾功能不全及脑血管疾病患者慎用。口服: 10mg/次,2次/d
(2) 
选择性α1-肾上腺受体阻滞剂
 
哌唑嗪(Prazosin)为选择性突触后α-受体阻滞剂,使外周血管阻力降低,产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小。用于轻、中度高血压或肾性高血压;也适用于治疗顽固性心功能不全。副作用:有眩晕、疲倦、口干、头痛、恶心等。偶有短暂的意识消失,体位性低血压等。严重心脏病、精神病患者慎用。成人口服:每次3-7.5mg,一日3次。这类药物还有阿呋唑嗪、吲哚哌胺、乌拉地尔等
 
   (3)选择性α1-肾上腺受体长效阻滞剂 
特拉唑嗪(Terazosin、高特灵)为喹唑啉的衍生物,为一种选择性α1-肾上腺受体阻滞剂。具有降压作用外,实验表明在前列腺组织中,能抵消脱羟肾上腺素导致的痉挛,从而改善前列腺增生病人的尿流动力学和临床症状。本品并具有降低总胆固醇等作用。临床除可用于高血压病外也用于前列腺增生症。口服:每晚睡前1mg,治疗高血压剂量可逐渐增至理想血压。推荐剂量为每日1mg~5mg。治疗前列腺增生,一般每日1mg~5mg。服药后少数人可有乏力、视力模糊、头晕、鼻塞、恶心、肢端浮肿、心悸和瞌睡等。驾驶员及孕妇、授乳期妇女慎用,可致体位性低血压应注意。此类药物还有多沙唑嗪。
(4)超选择性α1-肾上腺受体阻滞剂
 
坦索罗辛tamsulosin 哈乐是上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂,其对α1受体的亲和力较α2受体强5400~24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,故对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍,因此可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍,实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。一般无严重不良反应,偶可出现头晕及蹒跚感,多可自愈。极少数人偶可出现皮疹,需停药。少数人有胃肠道不适,饭后服药多可避免。对本品有过敏史禁用。口服0.2mg/次,1-2次/d
2、 
5α-还原酶抑制剂
如保列治。其作用原理是降低体内雄激素双氢睾丸酮的合成水平,使这一和前列腺增生有关激素水平下降,达到治疗前列腺增生的目的。临床观察表明,应用保列治能缩小前列腺体积,增加尿流量,改善排尿受阻症状,且副作用小,但最大疗效需在用药半年后才出现,停药后症状会复发,维持疗效需长期用药。但若保列治与α-肾上腺受体阻滞剂联合应用,能获得协同作用,提高近期和远期疗效。
非那甾胺(Finasteride)非那司提,保列治、非那甾胺 
Proscar 为一种4-
氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。适应证:良性前列腺肥大症。不良反应常见阳萎、性欲下降、射精量减少等。口服,5mg/次,1次/日,6个月为1疗程。5 mg/日,饭前、饭后均可服用。妇女、儿童和对本品过敏者禁用。
3、植物药
优点是长期服用无明显毒副作用。其中一类是植物类制剂,如保前列、护前列、通尿灵等,它们含植物固醇,能干扰腺体的前列腺素合成和代谢,降低性激素结合蛋白浓度,且有利尿、杀菌、抗炎、减轻前列腺腺组织充血的作用,因而具有缓解前列腺增生症状的作用。另一类是花粉类制剂,如舍尼通、塞尿通等,它们都是天然植物的花粉制剂,含有多种维生素,氨基酸、酶和微量元素,能抑制内源性炎症介质、收缩膀胱平滑肌、舒张尿道平滑肌、改善排尿症状,对前列腺增生有一定缓解作用,并有增强体质,改善食欲和睡眠等保健作用。
治疗前列腺增生及前列腺炎症的植物药
药物 
作 用 特点 用   
舍尼通 
花粉提取物,有雄激素受体阻滞作用 口服:0.375g/次,2次/d
护前列片 
为锯叶棕和紫锥花浸出物,可阻断α受体 口服:1-2片/次,3次/d
前列平 
植物提取药治疗BPH及前列腺炎 口服:100mg/次,2次/d
柏诺特 
抑制前列腺增生,治疗BPH及前列腺炎 口服160mg/次,2次/d
伯泌松 
治疗前列腺增生所致梗阻及刺激症状 口服:80mg/次,2次/d
保前列 
植物提取药治疗BPH及前列腺炎 口服:1-2片/次,3-4次/d
通尿灵 
非洲臀果木树皮提取物治疗BPH 口服:50mg/次,2次/d
甲帕霉素 
降胆固醇药使前列腺内形成固醇类物质减少 口服:50万U/次,3次/d
安尿通 
氨基酸复合物,治疗BPH 口服:2粒/次,3次/d
泽桂癃爽 
含泽兰,皂角刺,肉桂等治疗BPH及前列腺炎 口服:2粒/次,3次/d
癃闭舒 
中成药治疗BPH及前列腺炎 口服:3粒/次,2次/d

二、前列腺癌治疗药物
主要指内分泌治疗的药物,对雄激素依赖性前列腺癌有效。其治疗是围绕着雄激素产生的下丘脑-垂体-睾丸性腺轴进行,阻断这个环节的任何一步均可消除雄激素对前列腺癌的影响。
(一) 内分泌性腺轴阻断药
1.黄体生成素释放激素类似物(LHRH-A) 
LHRH类似物主要作用于垂体睾丸轴,即垂体LHRH 受体↓→  垂体分泌LH↓→  睾酮合成↓→ 睾酮下降至去势水平,称药物去势。刚开始应用LHRH-A时,由于刺激腺垂体的LHRH受体,分泌LH,使睾丸产生更多的睾酮,故能使前列腺癌进一步加重,对已有骨转移的病人有一定的危险性,主张与抗雄激素药合用。这类药物有:醋酸亮丙瑞林( Leuprorelin acetate)皮下注射,成人3.75mg/次,1次/4周。戈舍瑞林(Goserelin)皮下注射:每4周1次3.6mg,可能导致男性面部发热、阳萎、排尿困难、皮疹、无力。 
2.雌激素类 
  对抗前列腺上皮细胞的过度生长,其作用机制一般认为雌激素对下丘脑-垂体-性腺轴起负反馈的作用。己烯雌酚口服:每次0.25mg~1mg,一般每日1次。长效针剂聚磷酸雌二醇,肌注160mg/次,1次/月。炔雌醇 0.05-0.5mg/次,3-4次/天。
3.孕激素类:有双重作用,抑制垂体释放LH,降低睾酮水平及竞争性阻断细胞内雄激素受体位点。醋酸甲地孕酮,口服一次4毫克,一日4~12毫克。环丙甲地孕酮用于前列腺癌,可增至每天200mg或300mg(2次分服),直至生效,然后逐步降至维持剂量。醋酸氯地孕酮口服100mg/d 3个月后50mg/d。
(二) 雄激素受体拮抗剂
1.氟他胺(Flutamide)为非甾体类雄性激素拮抗药,可与雄激素竞争雄激素受体,并与之结合成受体复合物,进入细胞核内与核蛋白结合,从而抑制依赖性雄激素的肿瘤细胞生长。口服一次250mg,一日3次,不良反应常见有男性乳腺发育、溢乳,有出现轻度的恶心、呕吐、失眠和疲劳。偶见性欲减退,暂时性肝功能异常等。
2.尼鲁米特为与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。对雄激素受体的作用较持久。口服,诱导剂量300mg/d,连服4周。维持剂量,150mg/d,将日剂量1次服或分多次服,效果没有差异。不良反应: 约20%可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,停药后可消失。此外有恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。肝功能不全者禁用。
3.比卡鲁胺 
比卡鲁胺每天150mg
(三) 直接抑制雄激素合成药
酮康唑 
为抗真菌药,小剂量不引起雄激素的变化,大剂量可抑制睾丸和肾上腺激素的合成。口服200-400mg/次,4次/天。

 


 

   
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