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泌尿外科常用药物(四)
作者: 佚名     来源: 本站整理     发布时间: 2010/7/14 17:45:59

治疗勃起功能障碍药

一、 激素替代疗法

环戊丙酸睾丸激素和庚酸睾丸激素是两种常用的替代治疗用雄激素 .通常每2周~3周肌肉注射200mg

二、口服药物治疗

1 5型磷酸二脂酶(PDE-5)抑制剂

PDE抑制剂的优点是口服有效,不良反应多为轻度一过性,但PDE抑制剂是勃起易化剂而非启动剂(即需在有性刺激的条件下才能使阴茎易于勃起),而且不适合于所有的患者,服用硝酸盐(如硝酸甘油)的患者、伴有严重肾衰、低血压、遗传性视网膜退变的患者以及新近发生中风或心肌缺血的患者禁用这类药物。

西地那非(Sildenafilviagra,万艾可 )  作用于局部和周围神经系统,通过抑制磷酸二酯酶5型,增强一氧化氮的作用,减少环鸟苷酸的降解而促进或增强勃起功能。口服剂量为25mg50mg100mg,按需于性交前半小时服用。

伐地那非(VerdenafilNuviva  是勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物, 结构上同西地那非只有微小差异, 都是通过抑制PDE-5起作用的。 伐地那非已获准在美国市场上市。它有以下优点:用量少, 只需20mg 起效时间快, 15分钟之内见效。持续时间可达5小时以上。 副作用小, 但因个体的差异, 仍有不足2 %的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇, 是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料。

泰地那非(TadalafilCialis,西力士)  l在血浆内的停留时间及治疗反应窗时间更长,其t1/2为17.5小时,tmax约为2.0小时,ED患者服药后24-36小时性交成功率仍明显高于安慰剂组。另外,Tadalafil的药代动力学不受食物、酒精摄入、糖尿病及肝肾功能损害的影响。

2 、肾上腺素受体拮抗剂

育亨宾(Yohimbine   可能对脑内与性冲动和阴茎勃起相关中枢的肾上腺素受体产生作用。育亨宾对所有类型的ED均有效,特别是非器质性ED。常用剂量为510mg/次,每天3次,疗程4周~8周,育亨宾对器质性ED作用较小,故不推荐用于器质性ED患者。该药常见的不良反应为心脏高频微颤、血压升高和焦虑等。

酚妥拉明(Phentolamine  口服酚妥拉明有改善ED的作用,甲磺酸酚妥拉明口服剂量分别为20mg40mg60mg80mg,约30分钟后,在有效地刺激产生的情况下,患者可自然恢复勃起功能,并可使勃起时间延长3-6小时。禁忌症:恶性低血压,严重动脉硬化和心脏器质性损害,胃十二指肠溃疡患者在疾病活动期,以及对本品过敏者。

3 多巴胺受体激动剂

阿扑吗啡(Apomorphine)盐酸阿扑吗啡舌下片作用机理:与下丘脑内多巴胺受体结合,通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核,把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化氮的激活,使之被吸收,然后输送至大脑,在人体内引起一系列连锁反应,最后增加血液流动,并导致阴茎勃起。平均16-20分钟起效

4 5HT5-羟色胺)拮抗剂

曲唑酮(Trazodone)是一种5HT拮抗剂,也是一种5HT再摄取抑制剂,具有镇静和抗抑郁作用,因发现其可引起某些病例发生持续勃起而受到关注。曲唑酮单独应用或与育亨宾合用可改善一些人的勃起功能,但尚未经过大规模多中心临床试验验证。该药常用剂量为100200mg/d,主要不良反应为异常勃起和嗜睡。

三、经尿道治疗

经尿道治疗(Transurethral Therapy)是将药物直接置于尿道中的一种局部治疗方法。前列地尔,商品名为MUSE,是人工合成的较为稳定的前列腺素E1PGE1)。根据勃起反应,可增减剂量(250μg1 000μg)。该药不良反应主要为阴茎疼痛和尿道疼痛或有灼烧感。

四、阴茎海绵体内治疗

阴茎海绵体内治疗(Intracavernous Injection,ICI)是将药物直接注射入海绵体内以获得勃起的一种方法,注射系统的易用性直接影响着患者及其伴侣的满意程度和对药物的顺应性。目前,已有多种注射系统可供选择。在美国,最常用的ICI用药为前列地尔和Trimix(由罂粟碱、酚妥拉明和前列地尔组成的复方制剂)。患者在注射治疗前,通常要接受医护人员适当的培训和教育,同时要明确治疗的目的是为了获得足够时间和硬度的勃起以完成性交而不是持续1小时以上的勃起。ICI主要不良反应为持续勃起和海绵体纤维化。如果勃起持续时间达4小时以上,应去医院就诊,以避免可能引起的海绵体肌肉损伤而出现永久性阳痿。纤维化可能导致阴茎变形、结节、硬块等,可以在注射部位按压5分钟(服用抗凝药物的患者需要10分钟),以减少纤维化的发生。伴有镰刀形细胞贫血症、精神分裂症和其他严重的精神疾病或严重的静脉泄漏症的患者不应采用ICI治疗。

1、罂粟碱

罂粟碱(Papaverine)是一种非特异性PDE抑制剂,能增加阴茎勃起组织中cAMPcGMP浓度,该药剂量通常为15mg60mg,对精神、神经性ED有效率高达80%,但对血管性ED作用相对较弱(36%~50%)。主要不良反应为持续勃起和纤维化。

2、酚妥拉明

 单独应用时阴茎能勃起但不硬挺,与罂粟碱合用可使成功率明显升高。通常为30mg罂粟碱合用0.5mg1mg酚妥拉明。

3、前列地尔(Alprostadil

前列地尔是美国FDA批准的唯一海绵体注射剂,常用剂量为5μg20μg,主要不良反应为勃起疼痛。

4、血管活性肠肽

血管活性肠肽(Vasoactive Intestinal Polypeptide)是一种强的平滑肌松弛剂,单独应用可引起勃起但不硬,多与酚妥拉明合用。该药主要不良反应为一过性的脸红、注射部位疼痛和皮肤潮红。在欧洲,已有复方制剂上市,但尚未得到FDA批准。

5 、复方制剂

临床研究表明,复方制剂(Drug Combinations)比单用前列地尔效果好,如罂粟碱/前列地尔、酮色林(Ketanserin/前列地尔、酚妥拉明/前列地尔等复方制剂。在美国,最有效的ICI药物是一种三方制剂:罂粟碱、酚妥拉明和前列地尔复方制剂

五、经皮治疗药物

目前已有多种经皮给药制剂正在进行临床研究或试验,如硝酸甘油膏、前列

地尔膏、氨茶碱、二硝基异山梨醇。

 

                                  早泄的治疗药物

    主要三种药物为多巴胺拮抗剂、抗抑郁药和抗焦虑药。

1、多巴胺拮抗剂

能阻滞中枢的多巴胺受体。多巴胺拮抗剂对人或动物显示出明确的抑制射精的作用,包括匹莫齐特(抗精神病药),甲氧氯普胺(镇吐药),硫苯酰胺,氟哌啶醇和催产素拮抗剂。其它能延迟射精的抗精神病药包括氯丙嗪和硫利达嗪,这两种药也能阻断肾上腺素能的受体。

2、抗抑郁药

   抗抑郁药是新一代延迟射精的药物,它能提高人体内5-羟色胺(5-HT)的水平。这些药物包括5-HT再摄取的选择性抑制剂(SSRIs)氟西丁,舍曲林和帕罗西丁。这些药物在阻断5-HT再摄取的同时,也有抗胆碱能的作用。5-HT水平的升高被认为是抑制射精的机理之一。老的三环类抗抑郁药也对射精有影响。这些药物具有镇静、抗胆碱能和抗组胺的特性,另外还阻碍5-HT的再摄取。然而,这些药物阻碍5-HT再摄取作用的选择性较小,而且它们的其它特性可能对病人的依从性产生不良影响。在这些药物当中氯丙咪嗪对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取均有阻碍作用。氯丙咪嗪能提高生殖器部位感受器的刺激阈,但对骶骨的唤起反应或背侧神经躯体感受的唤起电位没有影响。另一种有抑制射精作用的三环类抗抑郁药是阿米替林,它有明显的抗胆碱能的作用。

3、抗焦虑药

已知许多用于治疗广泛焦虑和焦虑发作的苯二氮卓类抗焦虑药对部分男性有抑制射精的作用,其机理可能是强化了GABAg-氨基丁酸)。这些药物包括利眠宁、劳拉西泮、阿普唑仑。但是它们对射精的影响不如其它药物(如SSRIs)那样普遍和明显,对照的研究表明服用这类药物的男性只有不足10%的人射精较前延迟了。

    丁螺旋酮,是不完全的5-HT激动剂,可以提高广泛焦虑病人的性功能。

其它类药物

   酚苄明:有报道说非选择性a-肾上腺素能受体阻滞剂酚苄明有抑制射精的作用。

   表面麻醉药:通过应用表面麻醉药可以降低局部感觉从而抑制射精。在性交前30分钟局部使用2.5克的普鲁卡因-利多卡因膏剂可使82%的早泄病人症状得到改善。

 

   
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